内地科学家研发新型快速抗抑郁化合物 无致幻作用为新药推出铺路
撰文: 陈进安
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中科院分子细胞卓越中心与上海科技大学合作,完成以致幻剂与其靶点结构为导向的新型快速抗抑郁化合物设计。成果周五(28日)发表于国际学术期刊《科学》,报道指,其为新一代非致幻快速起效的抗抑郁药研发指明方向。
全球现时约有3.22亿抑郁症患者,市面上的传统抗抑郁药物,则通常需要数星期甚至数月才见效,且对三分之一的难治性抑郁症患者没有改善作用。而近年在治疗抑郁症方面,多种致幻剂展现出一定潜能,其中二期临床研究结果表明,天然致幻剂“裸盖菇素”可仅在一天内就极大改善患者症状,效果更能持续超过3个月。
不过,由于致幻副作用极大地限制其临床研究和广泛应用,故科学家一直致力寻找和研发非致幻且能快速起效的新型抗抑郁药。在人体内,裸盖菇素被代谢为脱磷酸裸盖菇素,与血清素2A受体进一步结合发挥作用。通过结构解析,研究人员发现脱磷酸裸盖菇素除先前预测的与血清素2A受体的经典结合模式外,存在另一种受脂质调控的结合模式。
对此,研究人员设计并合成了以IHCH-7086和IHCH-7079为代表的系列血清素2A受体β-arrestin信号的偏好性激动剂,并经动物体内实验,验证出该系列化合物无致幻作用又具备快速抗抑郁之效果。科研人员介绍,化合物不等同于药品,尚待大量的实验验证,他们争取其早日能成为造福患者的药品。
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