港大研发改造新型多肽药物方法　有助提高药物效能及稳定性

现时广泛应用于治疗多种疾病的多肽药物（包括癌症、心血管疾病、代谢性疾患及肥胖症），往往容易被体内的酶降解，导致药物效率降低。香港大学研究团队突破性开发了一种操作简单且高效的色氨酸残基定点后修饰方法，可将天然多肽的结构修饰及多样化改造，提高药物效能及稳定性。研究结果最近于学术期刊《科学前沿》中发表。

香港大学化学系教授李学臣领导的研究团队利用一种无需催化剂的化学反应，针对多肽药物上的氨基酸进行化学修饰及改造结构，这方法可让药物在开发的后期阶段，较容易地修饰肽分子的特定部位，目前这方法已应用于多种已上市的多肽药物，例如生长抑素（somatostatin）、奥曲肽（octreotide）、兰瑞肽（lanreotide）和塞美拉肽（setmelanotide）等的后期修饰改造，让这些药物更加有效。

研究团队发现，经修饰后的蜂毒肽类似物无论在生物活性还是血清稳定性上均有所提升，说明这个方法在药物开发中有应用潜力。他们认为今次开发的修饰方法可进一步用于天然产物的后期改造，而这种高效且高选择性的化学反应将为药物化学家、肽化学家和化学生物学家提供强大的多肽药物研发平台，以经济高效的方式生成结构类似物，满足改善药物活性和药物动力学特性的需求。