理大研发新抗生素对付超级恶菌　料最快2年做临床研究

撰文： 黄金棋
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抗生素耐药性问题近年成为全球人类健康严重威胁之一，当中耐药性金黄葡萄球菌为最广泛传播的耐药性“超级细菌”之一，引起的感染足以致命。香港理工大学今日（24日）宣布，成功研发新一代候选抗生素“Nusbiarylins”，以对抗各种多重抗药性超级细菌，透过分隔细菌细胞的重要蛋白质，抑制细菌生长，其效力更远超于常用抗生素。目前研究已达动物测试阶段，预料未来2至3年后将做临床研究。

香港理工大学指出，成功研发新一代候选抗生素“Nusbiarylins”，其效力远超于常用抗生素。图右是理大应用生物及化学科技学系助理教授马聪。（黄金棋摄）

耐药性金黄葡萄球菌感染在本港为须呈报的传染病，去年本港录得1,218宗个案，为2007年的7倍，而今年截至8月已录得839宗个案。研究团队香港理工大学应用生物及化学科技学系助理教授马聪表示，上一次成功研究的抗生素已是1980年代，如欠缺紧急情况，将面对无抗生素可用的情况。

马称，目前市面大部分抗生素主要阻碍细菌细胞DNA合成或破坏其蛋白质的功能，而理大所研发的候选抗生素则主要利用创新小分子，阻碍细菌细胞中蛋白质“NusB”及“NusE”结合，从而抑制细菌生长。

马聪（左）预计，Nusbiarylins最快未来2至3年可进行临床测试，5年可推出市面。（黄金棋摄）
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马聪称，目前市面大部分抗生素主要阻碍细菌细胞DNA合成或破坏其蛋白质的功能，而理大所研发的候选抗生素则主要利用创新小分子，阻碍细菌细胞中蛋白质“NusB”及“NusE”结合，从而抑制细菌生长。团队利用电脑作筛选，找出抗菌能力较现时不少抗生素强的化合物MC4，再改善其结构后制成167种相类合成物，并统称为Nusbiarylins。

研究发现，Nusbiarylins的“最低抑制细菌所需浓度”(MIC)数值较现时的抗生素低，即药物需要更少浓度就可抑制细菌生长。目前被喻为“最后防线”抗生素的抗万古霉素，对耐药性金黄葡萄球菌的MIC为1ug/mL，而Nusbiarylins的MIC可低达0.125ug/mL，即Nusbiarylins的抗菌能力高7倍。马聪表示，因针对的蛋白质只存在于细菌，不存在于人类细胞，故候选抗生素对人体并无显著毒性。

加入新候选抗生素的耐药性金黄葡萄球菌液体（左）明显较传统抗生素（右）的液体清澈，代表细菌已被杀死。（黄金棋摄）

马聪又指，因Nusbiarylins为人工合成，容易生产，研发成本只为现时一般抗生素的5%。他预计，Nusbiarylins最快可于5年后推出市场，而未来亦会测试Nusbiarylins如何针对其他细菌。